【商品名】鹽酸奧洛他定原料藥
【產品包裝】140462-76-6
【適用癥】抗過敏活性的雙效選擇性組胺H1受體拮抗劑和肥大細胞穩定劑
【成分】C21H24ClNO3
【性狀】固體
中文名：鹽酸奧洛他定;
中文同義詞:(E)-鹽酸奧洛他定;(E)-奧洛他定鹽酸鹽;奧洛他定雜質:E奧洛他定鹽酸鹽;奧洛他定雜質A:E奧洛他定鹽酸鹽;奧洛他定雜質8-(摩科化學);奧洛他定雜質7;奧洛他定雜質36;奧洛他定雜質02
英文名：Olopatadine hydrochloride
英文同義詞：OlopatadineHydrochloride;HVRLZEKDTUEKQH-JUIXXEQESA-N;trans-olopatadinehydrochloride;OlopatadineImpurityA:EOlopatadineHydrochloride;(E)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11Chemicalbook-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-aceticacidhydrochloride;OlopatadineImpurity36;(E)-2-(11-(3-(dimethylamino)propylidene)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl)aceticacidhydrochloride
CAS號：949141-22-4
分子式：C21H24ClNO3
分子量：373.87
相關類別：對照品-雜質對照品;148-奧洛他定;Amines, Heterocycles, Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件：949141-22-4.mol
結構式：
鹽酸奧洛他定性質：
熔點：242-245℃
沸點：523℃ at 760mmHg
溶解度：DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
外觀：白色固體
穩定性：Very Hygroscopic
儲藏條件：粉末: -20°C 3年； 4°C 2年 /溶液中:-80°C 6月； -20°C 1月
鹽酸奧洛他定用途與合成方法
【藥效學】
在細胞體外實驗中,鹽酸奧洛他定對H1受體有較強的選擇性親和力,在含有組胺H1受體的人視覺細胞中,鹽酸奧洛他定對組胺誘導的磷酸肌醇轉導抑制率IC50為9-39nM,在人結膜炎上皮細胞中,鹽酸奧洛他定阻止前炎癥細胞色素IL-6和IL-8的分泌,其抑制率分別IC50為5.5,1.7nM,鹽酸奧洛他定抑制組胺從人結膜炎肥大細胞中釋放,其抑制率IC50為559nM。鹽酸奧洛他定的半衰期約是3小時,服用后半小時達最大效應,生物利用度達83%,它在體內進行單去甲基化、雙去甲基化、位氧化代謝,主要通過尿和膽汁消除。一般藥理學研究表明奧洛他定對中樞神經系統,心血管系統幾乎沒有作用。
【藥理作用】
鹽酸奧洛他定屬于二苯驕氧草類衍生物,分子中堿性基團對受體具有較強拮抗作用,還抑制肥大細胞釋放炎癥介質通過引入親水性梭基酸性基團,克服中樞鎮靜副作用。
【應用】
口服治療過敏性鼻炎、風疹,瘤癢性皮膚病濕疹,皮炎,癢疹,皮膚瘤癢癥,普通牛皮癬,多種形式的滲出性紅斑,皮膚刺激、多形性滲出性紅斑和尊麻疹。1%滴眼液治療過敏性結膜炎。
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