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馬來酸噻嗎洛爾原料藥

【商品名】馬來酸噻嗎洛爾原料藥

【產品包裝】26839-77-0

【適用癥】主要用于原發性開角型青光眼、無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼和高眼壓;也適用于某些對藥物或手術治療無效的青光眼。

【成分】C17H28N4O7S

【性狀】Solid


中文名稱:馬來酸噻嗎洛爾

中文同義詞:(+)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羥基丙氧基]-4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑馬來酸鹽;(R)-噻嗎洛爾馬來酸鹽;馬來酸噻嗎洛爾;右旋噻嗎洛爾馬來酸鹽;噻嗎洛爾相關化合物A(USP);噻嗎洛爾雜質A(EP/BP);噻嗎洛爾EP雜質A;R-馬來酸噻嗎洛爾

英文名稱:D-Timololmaleate

英文同義詞:d-timololmaleate;(+)-3-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-4-morpholino-1,2,5-thiadiazolehydrogenmaleate;(R)-(+)-Timololmaleate;(R)-Timololhydrogenmaleate;2-Propanol,1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-,(+)-,maleate(1:1)(salt),(-)-(8CI);2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-,(2R)-,(2Z)-2-butenedioate(1:1)(salt)(9CI);2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-,(R)-,(Z)-2-butenedioate(1:1)(salt);(2R)-1-[(1,1-DiMethylethyl)aMino]-3-[[4-(4-Morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-

CAS號:26839-77-0

分子式:C17H28N4O7S

分子量:432.49

EINECS號:248-034-7

相關類別:醫藥原料藥-科研原料;原料藥;醫藥原料;馬來酸噻嗎洛爾26839-77-Chemicalbook0原料藥;醫用原料;化工中間體工業原料;化工原料;噻嗎洛爾雜質;原料;雜質對照品;化學原料

Mol文件:26839-77-0.mol

馬來酸噻嗎洛爾1.gif

 


馬來酸噻嗎洛爾性質


熔點>194°C(dec.)

儲存條件-20°CFreezer

溶解度DMSO(Slightly),Methanol(VerySlightly)

形態Solid

顏色WhitetoOff-WhiteCAS

數據庫26839-77-0


馬來酸噻嗎洛爾用途與合成方法


結構及理化性質馬來酸噻嗎洛爾為白色結晶性粉末、無臭、味苦。熔點199-203℃,熔融時分解。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中幾乎不溶。

適應癥馬來酸噻嗎洛爾主要用于原發性開角型青光眼、無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼和高眼壓;也適用于某些對藥物或手術治療無效的青光眼。

藥理作用及作用機制馬來酸噻嗎洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑,青光眼眼用藥,作用強度為普蔡洛爾的8倍,能減少眼內房水的生成,有明顯的降低眼內壓作用。無顯著的內源性擬交感活性,也無局部麻醉作用。不縮小瞳孔,不影響視敏度,不引起睫狀肌痙攣,不出現明顯的視力模糊或夜盲癥等。滴眼后20分鐘,眼內壓即開始下降,2小時后達最大的下降幅度,并可連續作用24小時。馬來酸噻嗎洛爾對青光眼,特別是原發性、開角型青光眼有良好效果,優于傳統的降眼壓藥。其特點為起效快、副作用小、耐受性好。對瞳孔大小、對光反應及視力無影響。對某些病人,馬來酸噻嗎洛爾與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外,對無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓癥以及其他對藥物和手術無效的青光眼也有一定的療效。

不良反應馬來酸噻嗎洛爾用于治療青光眼時,常見的劑型是馬來酸噻嗎洛爾滴眼液,因其使用方便,順從性好而容易受到廣大患者的接受,但存在藥物生物利用度低,要多次給藥的弊端,而且由于鼻淚管的吸收,可能會引起一些不良反應。

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